依拉地平是二氢吡啶类钙拮抗药，对血管的选择性高，能舒张外周血管、冠状血管和脑血管，对心脏的作用较小，仅抑制窦房结的自发活动。可使血压下降，生效较慢(2～4周)，持续时间较久。口服后吸收良好，由于首过效应明显，生物利用率仅17%。口服后血药浓度峰时间为2小时，在血浆中与蛋白的结合率为95%。在肝中代谢。t1/2约9小时。用于高血压、冠心病和心绞痛，也可用于充血性心力衰竭。
依拉地平的药理作用是什么?
本品属钙离子内流阻滞剂，阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下，钙是在细胞内肌浆网释放，结合细胞外的钙离子内流，导致钙与调钙素结合的提高，调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程，使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本品对心肌细胞作用较小，可使冠状血管、脑血管和骨骼肌血管床扩张，但它对心脏收缩力影响较小。本品减慢窦房结传导的作用和硫氮酮相似，但对房室结没有影响。
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